FREE
Dr Светлана Страшнова

Химия лекарственных веществ - как создаются лекарства

Хотите узнать много нового о том, как создаются лекарства? Как скучная академическая органическая химии превращается в детективный поиск действенных лекарственных препаратов?

  • MOOC
  • Self-Paced
  • Russisch
  • Chemie

Über den Kurs

Хотите узнать много нового о том, как создаются лекарства?!! Как скучная академическая органическая химии превращается в детективный поиск действенных лекарственных препаратов?!! Добро пожаловать на наш курс, где в научно-популярной форме вы узнаете много интересного о химии лекарств.

Целью данного курса является ознакомление в научно-популярной форме с развитием химии лекарственных веществ, с современными проблемами поиска и создания лекарственных препаратов. Вы узнаете историю возникновения современного арсенала лекарственных средств; познакомитесь с современными стратегическими принципами поиска от «замысла до аптеки»; научитесь распознавать структурные фрагменты в молекулах органических соединений, определяющие их фармакологическое действие; узнаете много интересного о химии лекарств, о зависимости их лечебного действия от строения, о некоторых химических методов их получения; а также – о современных тенденциях и перспективах поиска новых лекарственных форм.

Для кого этот курс?

Курс предназначен для учеников старших классов и студентов начальных курсов университетов; для учителей и преподавателей химии и биологии; для всех, желающих расширить общекультурный и общенаучный кругозор в области изучения и создания лекарственных препаратов.

Что я должен знать?

Для понимания проблематики курса и успешного его освоения необходимо знать основы органической химии хотя бы в объёме школьного курса и владеть технологиями поиска информации в научной литературе и Интернете.

Чему я научусь?

  • распознавать структурные фрагменты в молекулах органических соединений, определяющие их фармакологическое действие;
  • представлять основные химические, физические и технические аспекты химического промышленного производства лекарственных веществ с учетом сырьевых и энергетических затрат
  • структурировать научный поиск при синтезе новых органических соединений.

Структура курса

Раздел 1. Введение в теорию химии лекарственных веществ.

Лекция 1. Введение в теорию химии лекарственных веществ. Понятия лекарственного вещества и биологической активности. История возникновения химии ЛВ. Эволюция химии и промышленности ЛВ. Формирование первичного арсенал ЛВ. Природные и синтетические ЛВ: диэтиловый эфир, фенол, антибиотики сульфаниламидного ряда, алкалоиды папаверин, морфин и кокаин, терпеноид таксол, пенициллины и цефалоспорины, хинин.

Лекция 2. Общая схема научной и производственной разработки нового лекарственного вещества. Классификация ЛВ по лечебному действию, по источникам получения, по химическому строению. Отбор потенциальных лекарственных веществ. Потенциальные ЛВ: «хиты», «лидеры», «кандидаты» Этапы разработки ЛВ от замысла до продажи. Современные требования к лекарственным препаратам. Фармакинетические (показатели ADMET) и фармакодинамические свойства ЛВ. Общая схема взаимодействия ЛВ с биомишенью. Правила Липинского для орально вводимых ЛП.

Лекция 3. Концепции фармакофоров, антиметаболитов и пролекарств. Пути поиска новых физиологически активных веществ. Определение активной группы в семействе подобных ЛВ – понятие фармакофорной группы. Дизайн опиоидных анальгетиков на основе алкалоидов мака. Эндометаболиты и антиметаболиты в биореакциях. Принцип пролекарств. Первые противораковые ЛВ группы азотистых ипритов.

Раздел 2. Основные принципы синтеза лекарственных веществ.

Лекция 4. Биоскрининг. Принцип химического модифицирования и зависимость структура-биоактивность. Способы оценки биоактивности потенциальных ЛВ. Качественная зависимость «строение – биоактивность (SAR). Молекулы близкие по структуре к лекарственным. Биоскрининг in vitro и in vivo. Компьютерный анализ. Химическое модифицирование известных структур ЛВ. Изменение их биодействия и физико-химических свойств за счет введения в молекулу различных заместителей. Молекулярное моделирование. Стадии биологического изучения новых ЛВ.

Лекция 5. Примеры синтеза лекарственных веществ алифатического ряда. Противораковые ЛВ с дихлордиэтиламинным фармакофором. Хлоральгидрат. Нитроглицерин. Нейромедиатор ацетилхолин, холиномиметики. Альдегиды и кислоты. Витамин F. Производные аминокислот. Глицин. Метионин. Витамин U. Витамин В3. Нейротропные средства. ГАМК. Витамин ВТ- витамин роста. Мильдоний.

Лекция 6. Примеры синтеза лекарственных веществ алициклического ряда. Замещенные циклогексаны. Ментол. Витамин А. Противозачаточные и противовоспалительные вещества на основе циклопентафенантрена. Стероидный гормон эстрон. Витамины группы D (кальциферолы) и антигриппозное средство ремантадин.

Лекция 7. Примеры синтеза лекарственных веществ ароматического ряда. Аминоалкилбензолы в качестве психостимуляторов, антибиотиков и гормонов. Алкалоид эфедрин. Природный антибиотик левомицетин. Гормон адреналин и нейромедиаторы норадреналин и дофамин. Антисептик тимол, гипертензик-адреноблокатор анаприлин, антипиретики и анальгетики фенольного ряда: парацетамол (панадол) и фенацетин. Производные орто-гидроксибензойной кислоты: аспирин. Анестетики и противотуберкулезные средства на основе пара-аминобензойной кислоты: анестезин, новокаин и дикаин.

Раздел 3. Химия лекарственных веществ с гетероциклической основой.

Лекция 8. Примеры синтеза лекарственных веществ, содержащих четырехчленное гетероцилическое ядро. Антибиотики группы пенициллинов и цефалоспоринов. Открытия пенициллина и цефалоспорина и дизайн их производных с целью улучшения фармакологической картины и терапевтического эффекта в рядах этих лекарств.

Лекция 9. Примеры синтеза лекарственных веществ на основе пятичленных гетероциклов. Производные фурана. Витамин С. Антибактериальные нитрофураны: фурадонин и фурагин. Производные пирролидина в качестве ноотропных и антигипертезивных средств: пирацетам, каптоприл и эналаприл. Производные индола.

Лекция 10. Примеры синтеза лекарственных веществ на основе шести--, семи- и восьмичленных азагетероциклов Противотуберкулезные средства на основе пиридинкарбоновых кислот. Витамин В5 (ниацин). Витамин В6. Пиридитол. Мексидол Пиперидиновые анальгетики. Синтез промедола. Пиримидиновые препараты против рака (фторурацил) и СПИДа (азидотимидин). Транквилизатор феназипам. Анальгетики группы пентазоцина. Виагра.

Раздел 4. Перспективы и точки роста в химии лекарственных веществ.

Лекция 10. Перспективы и точки роста в химии лекарственных веществ. Основные болезни человека и ведущие группы лекарственных веществ на современном фармацевтическом рынке. Полимерные материалы для точечной доставки лекарств и пролонгирования их действия. Примеры дизайна лечебных нанопрепаратов. Проблемы резистентности раковых клеток. Метотрексат. Макроциклические соединения с тетрапиррольной основой для фотодинамической диагностики и терапии рака.

Литература для самостоятельной подготовки

Солдатенков А.Т., Ле Туан Ань, Колядина Н.М., Ильин А.П., Чыонг Хонг Хиеу. Лекарства. Прикладной тонкий органический синтез. Ханой: Знания, 2014, 395 с.

Солдатенков А.Т., Колядина Н.М., Шендрик И.В. Основы органической химии лекарственных веществ. М.: БИНОМ. Лаборатория знаний, 2007, 192 с.

Солдатенков А.Т., Колядина Н.М., Ле Туан Ань, Буянов В.Н. Основы органической химии пищевых, кормовых и биологически активных добавок. М.: Академкнига, 2006, 278 с.

Солдатенков А.Т., Колядина Н.М., Ле Туан Ань, Левов А.Н., Авраменко Г.В. Основы органической химии душистых веществ для прикладной эстетики и ароматерапии. М.: Академкнига, 2006, 240 с.

Вартанян Р. С. Синтез основных лекарственных средств. М.: МИА, 2004, 845 с.

Солдатенков А. Т., Ле Туан Ань, Никитина Е.В., Чыонг Хонг Хиеу и др. Природные биологически активные вещества. Прикладная органическая химия. Ханой: Знания, 2016, 376 с.